Фрагмент

1. Кардиотонические средства. Классификация сердечных гликозидов по физико-химическим свойствам. Дигоксин, дигитоксин: механизм действия, применение, основные побочные эффекты, противопоказания к применению.

Кардиотонические средства — препараты, стимулирующие деятельность сердца. Различают:

1. Сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин, строфантин, целанид)

2. Препараты негликозидной природы (изадрин, добутамин, амринон).

Сердечные гликозиды – это вещества растительного происхождения, которые обладают выраженным кардиотоническим действием и используются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда разной этиологии.

Классификация сердечных гликозидов по физико-химическим свойствам:

1) полярные (гидрофильные): — строфантин – коргликон.

2) неполярные (липофильные): — дигитоксин.

3) относительно полярные: — дигоксин – целанид.

Дигоксин. Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na+-K+-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

Применение:

• в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;
• тахисистолическая форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Побочные действия:

— эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз

— реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т.ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную; крапивницу, отек Квинке

— дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении

— дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог

— головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия

— нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете)

— нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина

— анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника

Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к дигоксину, вспомагательным компонентам препарата, другим сердечным гликозидам

— интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее

— аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе

— выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи

— синдром каротидного синуса

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

— суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

— желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков

— аневризма грудного отдела аорты

— гипертрофический субаортальный стеноз

— изолированный митральный стеноз

— эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца

— гиперкальциемия, гипокалиемия

— детский им подростковый возраст до 18 лет.

Дигитоксин.  Механизм действия связан с угнетением Na⁺-K⁺-насоса.

Применение. Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. с тахисистолической формой мерцания предсердий, сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом, пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью, трепетание предсердий (для перевода в мерцание, а затем — в нормальный синусовый ритм), профилактика пароксизмов предсердной тахикардии. Астенопия, пресбиопия, латентная гипертензия и усталость глаз, нарушение внутриглазного кровообращения, боль в глазах (при мигрени)…