Фрагмент

Вопрос 1: Эмульсии. Характеристика лекарственной формы.

     Эмульсии — термодинамически неустойчивые, однородные по внешнему виду лекарственные формы, состоящие из взаимно нерастворимых тонко диспергированных жидкостей, предназначенные для внутреннего, наружного или парентерального применения.

     Изготовление масляных эмульсий регламентируется общей статьей Emulsia, которая впервые введена в ГФ.

     Существует 2 типа эмульсий: прямые (масло в воде) и обратные (вода в масле). Для изготовления эмульсий используют масла персиковое, оливковое, подсолнечное, касторовое, вазелиновое, эфирные масла, а также бальзамы и другие не смешивающиеся с водой жидкости.

     Прямые эмульсии в основном применяются в фармацевтике для получения относительно устойчивой смеси несмешивающихся жидкостей. При этом достигается: улучшение биодоступности, маскирование вкуса (если лекарственное средство растворимо в масле). Эмульгирование масла позволяет получать препараты парентерального питания (внутривенное введение масла), наружного применения в виде жидких кремов, лосьонов и т.д. В фармации в качестве системы доставки лекарственных средств применяются эмульсии:

     — диазепама — устраняет боль из-за кристаллизации растворенного лекарственного средства после растворения в кровотоке;

     — амфотерицина Б — уменьшает токсичность и боль при вливании;

     — барбитуратов — осуществляет пролонгирование анестезирующего эффекта из-за замедленного высвобождения лекарственного средства из масляной фазы;

     — 5-фторурацила — улучшение доставки лекарственного средства к региональным лимфатическим узлам;

     — фторзамещенных углеводородов: используются в качестве искусственного заменителя крови

     Обратные эмульсии (вода в масле) обычно хорошо совместимы с кожей. Их образуют эмульгаторы, растворимые в масляной фазе и

нерастворимые в воде. Для получения обратных эмульсий иногда используют эмульгаторы: лецитин и холестерол, эфиры пентаэритрита, сорбита, производные ланолина. Одним из достоинств обратных эмульсий является их относительная устойчивость к бактериальной порче. Существенным недостатком обратных эмульсий на основе традиционных эмульгаторов являются их чрезмерная жирность и липкость, содержание масляной фазы в них зачастую достигает 60-70%. Обратные эмульсии используют в качестве основы эмульсионных мазей и линиментов

     Преимуществами эмульсий перед другими лекарственными формами являются:

     — удобство применения лекарственной формы для пациентов (детей), которые не могут глотать таблетки или капсулы;

      — коррекция вкуса лекарств;

     — относительная стабильность лекарственных средств по сравнению с растворами. Это особенно важно при изготовлении лекарственных форм с жирорастворимыми веществами. Кроме того, в данном случае достигается некоторое пролонгирование действия в сравнении с растворами.

     Недостатками эмульсии являются:

     — физическая неустойчивость (агрегативная и конденсационная), поэтому пациент должен перед применением сильно перемеши- вать эмульсии для восстановления однородного состояния;

     — микробиологическая неустойчивость и, следовательно, неудовлетворительно малый срок годности — 3 сут (приказ M3 РФ ? 214).

     Физические свойства эмульсий:

     В результате агрегативной неустойчивости эмульсий при хранении липофильная фаза отделяется от гидрофильной. Утрачиваются однородность лекарственной формы и точность дозирования. Поэтому вещества списков А и Б в составе эмульсий не отпускают.

     Неблагоприятное влияние на стабильность оказывают повышенная температура и присутствие в растворе электролитов и спирта. Кроме того, природные жиры в составе эмульсии быстро гидролизуются и прогоркают.