Фрагмент

Задание 1.

В 1941 г. ими был получен чистый кристаллический концентрированный сухой препарат — пенициллин. Препарат имел высокую активность: в маленькой концентрации (1: 5107) пагубно действовал на гноевидных кокков, оставаясь нетоксичным для человека. Большое практическое значение пенициллина привело к очень короткое время к созданию промышленности пенициллина.

Вслед за пенициллином была открыта серия других антибиотиков, синтезируемых грибами, бактериями, актиномицетами и другими микроорганизмами. Так, в 1942 г. Г. Ф. Гауз Н. Г. Бражникова получили антибиотик Грамицидин советский (Грамицидин С). Продуцентом его оказалась споровая палочка Bac. brevis. Грамицидин С отличается от тиротрицина Г. Дюбо по химическому составу и биологическому действию. Он является полипептидом, состоящим из пяти типов аминокислот. Тиротрицин включает два различных полипептида — тироцидин и грамицидин. Последний содержащий 24 аминокислотных остатка. Кроме того, Грамицидин С обладает широким спектром антибактериального действия.

Ядро молекулы антибиотика пенициллина, состоит из β-лактамного и тиазолидинового колец:

Синтезируется грибами рода Penicillium. Получена в чистом виде в 1940 г. Для медицинских целей в настоящее время используется около 40 различных производных антибиотиков, получаемых за счет ее модификации боковой цепи (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин).

Пенициллины — группа антибактериальных препаратов, синтезируемых микроорганизмами, которые получают из растительных и животных тканей, а также их полусинтетические и синтетические аналоги, избирательно подавляющие жизнеспособность чувствительных к ним микроорганизмов. В основе структуры пенициллина лежит 6-аминопеницилановая кислота (6-АПК), которая в свою очередь содержит тиазолидиновый (а) и β-лактамный (в) циклы:

Пенициллины классифицируются на:

— природные короткого действия (бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли, феноксиметилпенициллин) и природные депо-препараты (бензатин бензилпенициллин, бициллин-5);

— полусинтетические (антистафилококовые (изоксазолилпеницилины, пеницилиназостабильные): оксациллин, клоксациллин, флуоксацилин;

— аминопенициллины (широкий спектр действия): ампициллина тригидрат, амоксициллина тригидрат, пенамецилин, бакампицилин);

Основные представители полусинтетических антибиотиков широкого спектра действия: ампициллин, амоксициллин.

Наиболее удобная для пользования и общепринятая классификация антибиотиков построена по химическому строению:

I. β-лактамные.

А. Пенициллины

1. Природные пенициллины: бензилпенициллин натриевая и калиевая соли, феноксиметилпенициллин, бензатина-бензилпенициллин (бициллин I), бициллин

2.Полусинтетические пенициллины:

а) пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов: оксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, клоксациллин, нафциллин;

б) широкого спектра действия:

— активные в отношении большинства грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) и грамположительных микроорганизмов: ампициллин, амоксициллин, пивампициллин;

— активные в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий: карбенициллин, пиперациллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин;

— с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий: мециллинам, пивмециллинам, ацидоциллин