Описание

Задания:

1. Приведите общую схему синтеза ЛС производных гидроксифенилалкиламинов: эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин), их соли. Назовите стадии и продукты синтеза.
2. Установите соответствие (обоснуйте метод анализа, назовите применяемое оборудование, определяемую величину, опишите стадии анализа и возможности использования в контроле качества ЛС).Рефрактометрия

   А. Отклонение (вращение) плоскости поляризации прямолинейно поляризованного света оптически активным веществом

   Б. Поглощение анализируемым веществом излучения с длиной волны 2,5 – 25 мкм, 4000 – 400 см -1 , в результате чего происходит усиление колебательных и вращательных движений молекул

   В. Преломление световых лучей на границе раздела двух различных оптических сред

   Г.Разделение смеси веществ между подвижной и неподвижной фазами, протекающее при движении подвижной фазы в тонком слое сорбента, нанесенном на инертную твердую поверхность

   Д. Поглощение веществом немонохроматического света, получаемого при пропускании светового потока через светофильтры

   Е. Разделение смеси веществ между подвижной и неподвижной фазами, где в качестве подвижной фазы выступает газ-носитель, а в качестве неподвижной – твердый сорбент или жидкость, нанесенная на твердый носитель или внутренние стенки колонки

   Ж. Испускание света веществом, 17 находящимся в возбуждённом состоянии, при переходе в основное состояние

   З. Поглощение веществом монохроматического света с длиной волны 200 – 380 нм, получаемого при пропускании светового потока через монохроматор

   И. Зависимость электродвижущей силы (ЭДС) системы электродов от активности (концентрации) потенциалопределяющего иона

   К. Разделение смеси веществ между подвижной и неподвижной фазами, где в качестве подвижной фазы выступает жидкость, движущаяся под давлением через хроматографическую колонку, заполненную неподвижной фазой – сорбентом.

3. Напишите формулу ЛС, исходя из химического названия: 3-[(1R)-1- гидрокси-2-(метиламино)этил] фенола гидрохлорид. Проведите нумерацию, обозначьте радикалы и функциональные группы. Обоснуйте особенности хранения в зависимости от свойств функциональных групп.
4. Обоснуйте методику определения подлинности нитрофурала (ФС.2.1.0148.18), приведите химизм, поясните эффект реакции. Методика: растворяют 10 мг субстанции в смеси 5 мл воды и 5 мл натрия гидроксида раствора 10 %; должно появиться оранжево-красное окрашивание. При нагревании полученного раствора выделяется аммиак, обнаруживаемый по запаху или по посинению влажной красной лакмусовой бумаги, внесённой в пары кипящей жидкости.
5. Предложите рациональную схему качественного и количественного анализа лекарственной смеси. Приведите обоснование предложенных реакций подтверждения подлинности и методов количественного определения ингредиентов. Ответ подтвердите химизмом реакций: Эфедрина гидрохлорида 0,6 Раствора новокаина 1 % — 200 мл.
6. Назовите и обоснуйте метод, использованный в ФС.2.1.0059.18 при испытании на подлинность атенолола. 23 Методика: ультрафиолетовый спектр 0,01 % раствора субстанции в метаноле в области длин волн от 230 до 350 нм должен иметь максимумы поглощения при 275 нм и 282 нм.
7. Дайте заключение о качестве спиртового раствора левоментола 2 %- 50 мл по количественному содержанию согласно приказу МЗ РФ № 751н от 26.10.2015 г., если полученное при поляриметрическом определении значение угла вращения составило — 1,0°, толщина слоя жидкости 10 см, удельное вращение — 51°. Приведите обоснование метода, структурную формулу ЛС, обозначьте асимметрические атомы углерода.
8. Напишите химические формулы, латинские и химические названия ЛС производных фенотиазина. Покажите связь между их химическим строением и фармакологическим действием.
9. Напишите формулу ЛС, исходя из химического названия: 1,3- диметил-1H-пурин-2,6(3H,7H)-дион этилендиамин (2/1). Проведите нумерацию, обозначьте радикалы и функциональные группы. Обоснуйте особенности хранения в зависимости от свойств функциональных групп.
10. Обоснуйте методику определения подлинности кодеина (ФС.2.1.0113.18), приведите химизм, поясните эффект реакции. Методика: к 0,01 г субстанции прибавляют 1 мл серной кислоты концентрированной и 0,05 мл 1,3 % раствора железа (III) хлорида и нагревают на водяной бане; должно появиться синее окрашивание. Прибавляют 0,05 мл азотной кислоты концентрированной; раствор должен стать красным.
11. Соотнесите ЛС и метод его количественного определения с коэффициентом стехиометричности ( приведите химизм метода, дайте обоснование, укажите условия титрования и возможные способы установления точки эквивалентности).Изониазид. Нитритометрия

    А. 1 : 1 32

    Б. 1 : 2 33

    В. 1 : 3 34

    Г. 3 : 1

12. Назовите и обоснуйте метод, использованный в ФС.2.1.0110.18 при испытании на подлинность клонидина гидрохлорида. Методика: ультрафиолетовый спектр 0,03 % раствора субстанции в 0,1 М растворе хлористоводородной кислоты в области длин волн от 240 до 300 нм имеет максимумы поглощения при 272 нм и 280 нм и плечо в интервале от 263 нм до 267 нм.
13. Предложите рациональную схему качественного и количественного анализа лекарственной смеси. Приведите обоснование предложенных реакций подтверждения подлинности и методов количественного определения ингредиентов. Ответ подтвердите химизмом реакций:

    Фенобарбитала 0,01

    Кальция глюконата 0,25

    Глюкозы 0,25

14. Дайте заключение о качестве никотиновой кислоты по количественному определению с учетом требований ФС.2.1.0144.18 (должно быть не менее 99,5 % не более 100,5% в пересчете на сухое вещество), если на ее навеску, равную 0,3034 г израсходовалось 24,51 мл 0,1 М раствора натрия гидроксида с К = 0,9971. Потеря в массе при высушивании составила 0,4 % (М.м. никотиновой кислоты 123,11). Приведите обоснование метода и соответствующее уравнение реакции.
15. Напишите химические формулы и МНН ЛС из группы цефалоспоринов: цефалексин, цефалотин, цефотаксим, цефтриаксон. Покажите связь между их химическим строением и фармакологическим действием.
16. Установите соответствие: ФОРМУЛЫ  ДЕКСАМЕТАЗОНА — НАЗВАНИЕ. 

    А. Прегнен-4-дион-3,20 Б. Андростен-4-ол-17-она-3 пропионат В. 17-Этинилэстратриен1,3,5(10)-диол-3,17

    Г. Прегнандиен-1,4-триол11,17,21-дион-3,20

    Д. 11β,17-Дигидрокси-3,20- диоксопрегн-4-ен-21-ил

    Е. 11β,17,21-Тригидрокси-16αметил-9-фторпрегна-1,4-диен3,20-дион

    Ж. 17-Метиландростадиен-1,4- ол-17-он-3

    З. 6,7-Диметил-9-(Д-1-риби-тил)- изоаллоксазин

    И. [2,5,7,8-Тетраметил-2-(4,8,12- триметилтридецил)-3,4-дигидро2H-1-бензопиран-6-ил]ацетат

    К. [(2E,4E,6E,8E)-3,7-Диметил9-(2,6,6-триметилциклогекс-1-ен1-ил)нона-2,4,6,8-тетраен-1-ил] ацетат

17. Исходя из свойств функциональных групп, обоснуйте общие и специфические реакции подлинности андрогенов и анаболиков. Ответ подтвердите химизмом реакций.
18. Обоснуйте методику определения подлинности рутозида тригидрата (ФС.2.1.0175.18), приведите химизм, поясните эффект реакции. 41 Методика: 5 мг субстанции растворяют в 5 мл натрия гидроксида раствора 1 М; должно появиться жёлто-оранжевое окрашивание.
19. Назовите и обоснуйте метод, использованный в ФС.2.1.0083.18 при испытании гидрокортизона ацетата по показателю «Удельное вращение». Приведите структурную формулу ЛС, обозначьте асимметрические атомы углерода, приведите формулу расчета удельного вращения. Методика: удельное вращение 1 % раствор субстанции в диоксане должно быть от +158˚ до +167˚ в пересчете на сухое вещество.
20. Предложите рациональную схему качественного и количественного анализа лекарственной смеси. Приведите обоснование предложенных реакций подтверждения подлинности и методов количественного определения ингредиентов. Ответ подтвердите химизмом реакций: Пиридоксина гидрохлорида 0,005

    Аскорбиновой кислоты 0,05

    Сахара 0,2

21. Какую навеску мази состава: Левомицетина 0,1 Жировой основы 10,0 необходимо взять, чтобы при нитритометрическом определении израсходовалось 0,85 мл 0,02 М раствора натрия нитрита (М.м.: левомицетина 323,13). Приведите обоснование метода и соответствующие уравнения реакций.

28 стр.