Фрагмент

Препараты гормонов. Общая характеристика. Классификация. Описать технологию получения препаратов гормонов щитовидной железы.

Гормоны — это биологически активные вещества, вырабатываемые эндокринными железами и специальными группами клеток в различных тканях. Они играют важнейшую роль в гуморальной регуляции разнообразных функ­ций. По химическому строению гормональные препараты относятся к следующим группам:

• вещества белкового и пептидного строения — препараты гормонов гипо­таламуса, гипофиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин;
• производные аминокислот—препараты гормонов щитовидной железы;
• стероидные соединения—препараты гормонов  коры  надпочечников и половых желез. организма.

Значение гормонов особенно наглядно проявляется при гипофункции той или иной эндокринной железы. Например, при недостаточности островкового аппарата поджелудочной железы развивается сахарный диабет, при недоста­точности паращитовидных желез—гипокальциемия, сопровождающаяся су­дорогами, при недостаточности антидиуретического гормона задней доли гипофиза—несахарное мочеизнурение. Вместе с тем известны заболевания, связанные с повышенной продукцией гормонов. Так, при гиперфункции щито­видной железы развивается гипертиреоз (базедова болезнь), при образовании избыточных количеств соматотропного гормона передней доли гипофиза — гигантизм, акромегалия.

При недостаточности желез внутренней секреции обычно назначают гор­мональные препараты. В данном случае требуется так называемая замести­тельная терапия, при которой длительность применения гормональных препа­ратов определяется продолжительностью гипофункции соответствующей же­лезы. Кроме того, применяют средства, стимулирующие выработку гормонов.

Получают гормональные препараты синтетическим путем, а также из органов и мочи животных (в этом случае активность ряда препаратов опреде­ляется путем биологической стандартизации и выражается в единицах дейст­вия— ЕД). В настоящее время синтезировано значительное число аналогов и производных естественных гормонов и их синтетических заменителей, от­личающихся по строению от естественных гормонов.

Щитовидная железа продуцирует гормоны L-тироксин (L-тетрайодтиронин) и L-трийодтиронин. В их синтезе принимает участие йод, поступающий с пищей. Йодиды, циркулирующие в крови, поглощаются щитовидной железой, где окисляются до йода, который взаимодействует с аминокислотой тирозином. При этом образуются моно-и дийодтирозин, являющиеся предшественниками (прекурзорами) тиреоидных гормонов. Синтезируемые из них тироксин и трийодтиронин депонируются в фолликулах щитовидной железы в составе белка тиреоглобулина. Из железы в кровь гормоны поступают при участии протеолитических ферментов, кото­рые отщепляют их от тиреоглобулина. Поглощение йодидов железой, синтез гормонов и их высвобождение в кровь регулируются тиреотропным гормоном передней доли гипофиза. Циркулирующий в крови L-тироксин почти полностью связан с глобулином; в меньшей степени связывается L-трийодтиронин. Типичным для гормонов щитовидной железы является их стимулирующее влияние на обмен веществ. Основной обмен повышается, и соответственно увеличивается потребление кислорода большинством тканей, повышается температура тела. Становится более интенсивным распад белков, углеводов, жиров, снижается содержание в крови холестерина. Может уменьшаться масса тела. Тиреоидные гормоны усиливают эффекты адреналина. Одним из проявлений этого действия является тахикардия.

Технологическая схема получения препаратов

1. Измельчение.
2. Сушка.
3. Обезжиривание.
4. Удаление органического растворителя.
5. Измельчение и получение порошка препаратов.
6. Стандартизация.
7. Получение лекарственной формы.

Сырье (щитовидная железа или задние доли гипофиза) размораживают, освобождают от примесей, промывают водой и измельчают на волчках-мясорубках до фарша.

Бережное высушивание фарша проводят в вакуум-сушильном шкафу при температуре t не выше 40 °С в вакууме.

Обезжиривание высохшего фарша осуществляют в аппарате Сокслета органическими растворителями, хорошо извлекающими жиры (ацетоном, бензином, петролейным эфиром). Остатки растворителя удаляют в вакуум-сушильных шкафах.

Сухой обезжиренный материал измельчают в фарфоровых шаровых мельницах. Выпускают в виде порошка или таблеток.

Тиреоидин (Tyreoidinum) — препарат щитовидной железы; стандартизуют по содержанию органически связанного йода, которого должно быть 0,1—0,23 %. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,05 и 0,1 г…………